Průlom v krizi opioidů: Bylo zjištěno, že návykové léky proti bolesti nejsou účinné
Vědci testovali návykové léky proti bolesti na primátech a zjistili, že jsou bezpečné a účinné. Skutečnost, že sloučenina byla úspěšná u druhu tak blízce příbuzného s lidmi, posiluje zjištění, která by mohla pomoci vyřešit krizi veřejného zdraví opiátů.
Podle odhadu Národního institutu pro zneužívání drog (NIDA) zemře na předávkování opioidy denně více než 115 lidí ve Spojených státech.
Počátky krize veřejného zdraví opioidů lze vysledovat až do konce 90. let, kdy lékaři začali předepisovat léky proti bolesti založené na opioidech, jako je hydrokodon (značka Vicodin), oxykodon, morfin, kodein, fentanyl a mnoho dalších současně. vyšší sazba.
Podle NIDA v roce 2015 zemřelo na předávkování opioidy více než 33 000 osob v USA a další 2 miliony žily s poruchami zneužívání opioidů. V současné době až 29 procent těch, kterým jsou předepsány léky proti bolesti, je nakonec zneužívá.
NIDA rovněž podporuje výzkumné úsilí při vývoji alternativ k těmto vysoce návykovým drogám. Jedno takové úsilí se v poslední době osvědčilo.
Tým vědců vedený profesorem Mei-Chuanem Ko z lékařského centra Wake Forest Baptist Medical Center ve Winston-Salem v Severní Karolíně vyvinul návykový lék proti bolesti zvaný AT-121.
Vědci právě testovali sloučeninu na druhu subhumánních primátů zvaných opice rhesus a zveřejnili výsledky svých experimentů v časopise Science Translational Medicine.
„Morfinem podobný“ AT-121 blokuje potenciál zneužívání
AT-121 byl navržen s dvojím účelem: blokovat návykové působení opioidů a současně zmírnit chronickou bolest.
Za tímto účelem prof. Ko a kolegové vyvinuli lék tak, aby současně působil na opioidní receptor „mu“, který činí opioidy účinnými při zmírňování bolesti, a na receptor „nociceptin“, který inhibuje návykový účinek opioidů. .
Některé ze současných opioidů, jako je fentanyl a oxykodon, působí pouze na mu opioidní receptor, což je hlavní důvod, proč se stávají návykovými a mají širokou škálu vedlejších účinků.
Prof. Ko vysvětluje: „Vyvinuli jsme AT-121, který kombinuje obě aktivity ve vhodné rovnováze v jedné jediné molekule, což je podle nás lepší farmaceutická strategie, než kdybychom měli používat dvě léky v kombinaci.“
Ve svých testech vědci odhalili, že nově navržená sloučenina měla „morfinový“ účinek na zmírnění bolesti, ale k dosažení tohoto účinku potřebovala pouze 100. část typické dávky morfinu.
Důležité je, že protože AT-121 cílí na oba výše uvedené receptory, také se vyhnul vedlejším účinkům, které jiné opioidy obvykle vyvolávají, jako je „respirační deprese, potenciál zneužívání, hyperalgézie vyvolaná opioidy a fyzická závislost“.
Jak vysvětluje prof. Ko, „Naše data ukazují, že cílení na opioidní receptor nociceptinu nejen vytočilo návykové a další vedlejší účinky, ale poskytlo účinnou úlevu od bolesti.“
„[T] jeho sloučenina,“ pokračuje, „byla také účinná při blokování potenciálu zneužívání opioidů na předpis, podobně jako buprenorfin pro heroin, takže doufáme, že by mohla být použita k léčbě bolesti a zneužívání opioidů.“
Dále vysvětluje význam testování sloučeniny u primátů.
"Skutečnost, že tato data byla u nelidských primátů, druhů blízce příbuzných lidem, byla také významná, protože ukázala, že sloučeniny, jako je AT-121, mají translační potenciál být životaschopnou alternativou opioidů nebo náhradou za opioidy na předpis."
Prof. Mei-Chuan Ko
Nakonec profesor Ko stanoví další kroky. Pokud více preklinických studií prokáže, že lék je bezpečný, bude předložen ke schválení Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) a pokud jej schválí, může být lék přesunut do klinických studií na lidech.
